Амфетаминовые прекурсоры непосредственно из бензолов.

Как уже было отмечено ранее, все эти методы различаются по своей химии, необходимым реактивам и даже продуктам, которые они дают. Общее у них одно - во всех этих методах пропильная цепочка с заместителем в 2-положении прицепляется непосредственно к бензольному ядру, делая таким образом эту группу методов одной из наиболее быстрых (в плане количества стадий синтеза) способов получения амфетаминов.

Все они имеют низкие выходы. Увы, такова цена, которую приходится платить за простоту.

Некоторые из приведённых процедур оптимизированы для незамещённых колец, однако следует помнить, что электрофильное замещение метоксилированных колец протекает значительно легче,так как метоксигруппы нагнетают электронную плотность в кольцо. Обычно реакции типа Фриделя-Крафтса с ними протекают при минусовой температуре, однако и варианты с исплользованием более мягких катализаторов возможны. Любые подобные процедуры, оптимизированные для замещённых колец, чрезвычайно желательны!

Список процедур:

а) Ацетонилирование.

1. Фенилацетоны - через ацетон и триацетат марганца

2. Фенилацетоны - через хлороацетон и хлористый алюминий

3. Фенилацетоны - через фенил Гриньяр и хлороацетон

б) 2-Хлоропропилирование.

4. 1-Фенил-2-хлоропропаны - из аллилхлорида и бензолов

в) Аллилирование.

5. Аллилбензолы - из бензола, аллилового спирта и глины К-10

6. Аллилбензолы - из бензола, аллилового спирта и ZnCl2

7. Аллилбензолы из бензолов(фенолов) и аллилгалогенидов

8. Аллилбензолы через перегруппировку Кляйзена (сафрол из пирокатехина)

Назад к Оглавлению